宝石の形の薬
この宝石の形をした青い錠剤は、文化的な意味合いが強すぎて、文学作品、ビジネス ギフト、学術教育、患者の治療、さらには歌にも広く使用されています。
1998 年 3 月、米国食品医薬品局の承認を得て、ファイザー社は新薬を上市しました。その正式名称はクエン酸シルデナフィル錠、別名シルデナフィル、通称「バイアグラ」です。
この宝石の形をした青色の錠剤は、発売から
1 週間で 15,000 枚の処方箋が発行され、
7 週目までに毎日 270,000 枚の処方箋が発行され、
世界の医学の歴史に奇跡をもたらしました。
最初の 9 か月だけで、7 億 8,800 万ドルの売上がありました。
この魔法の薬はどのようにして生まれたのですか？
物語が始まり
1985 年、ファイザーのブリティッシュ サンドイッチ支店の 2 人の化学者、サイモン キャンベルとデイブ ロバートは、
ホスホジエステラーゼ (PDE) の活性を阻害することで cGMP のレベルを上昇させ、細胞内カルシウム イオン濃度を低下させることができる新しい降圧薬と狭心症薬を見つけたいと考えました。
血管平滑筋を弛緩させ、血圧を下げます。
PDE の活性を阻害
化学者のニック・テレットは、PDE の活性を阻害できる分子の探索を開始する任務を負っていました。
しかし、PDE の活性が阻害されているかどうかを判断するには、信頼できるアッセイが必要です。
その後、生物学者の Frank Burslem は、マウスとウサギの血小板から PDE を分離し、酵素阻害の信頼できるアッセイを確立しました。
様々な研究
そのため、研究チームは、当時数少ないホスホジエステラーゼ阻害剤の1つであったザフィルルカストの研究を開始しました。
3 年以内に、研究チームは 1600 の化合物を合成しました。
1989 年に、彼らはコードネーム UK-92,480 の低分子化合物を取得しました。
「バイアグラ」が生まれ
すべての化合物の中で、その選択性は最高ではありませんでしたが、その網羅性は最高でした。このUK-92、480を過小評価しないでください。これは、今有名な「バイアグラ」です。